Problémem většiny prohormonů a designer steroidů je poměrně vysoká jaterní toxicita. Aby látka měla co největší biologickou dostupnost, chemicky se upravuje, tak aby ji játra nebyla schopna deaktivovat při jejím prvním průchodu. Z tohoto důvodu se výrobci snaží neustále přicházet se sloučeninami, které nejsou tzv. methylované, 17 - alfa alkylované a jejich toxicita nepředstavuje enormní zátěž pro tělo. Jejich biologická dostupnost však bývá často velmi malá a přináší sebou nutnost velmi vysokých dávek při relativně nízké účinnosti. Jak je tomu v případě látek- 1-Androstenediolu a 4-Androstenediolu si pojďme představit v tomto článku.
1-Androstenediol (1-AD)
Tento prohormon byl vyroben koncem první poloviny 20. století, nikdy nedošlo k jeho masovému rozšíření a upadl v zapomění. O jeho znovu objevení se postaral v roce 1990 legendární biochemik Patrik Arnold, který stojí mimochodem za vynálezem velmi známého a rozšířeného stimulantu DMAA či spoluprací s laboratoří Balco.
1-Androstenediol je prohormon, který je schopen konvertovat na steroid 1-testosterone (dihydroboldenone). Jelikož byl tento prohormon v některých státech v roce 2005 zakázán, je potřeba zmínit jednu velmi důležitou věc. Na trhu s prohormony dochází k jeho časté záměně za látku 1-Andro ( nazývanou také 1-Androsterone či 1-DHEA). Prodejci prohormonů hřeší na neznalost zákazníků a šikovnou formulací popisu produktu budí u dopingových hříšníků zdání, že 1-AD a 1-Andro je jedno a totéž. Rozdíl je poměrně výrazný, zatímco 1-AD v těle konvertuje přímo na požadovaný anabolický steroid 1-Testosterone, u 1-Andro jde konverze 2 kroky, tzn. 1-Andro se nejprve přemění na 1-Androstenediol a další metabolity a až posléze dochází k přeměně na 1-Testosterone. I tento fakt je příčinou často velmi rozporuplných recenzí, kdy jsou neustále zaměňovány dvě jiné i když částečně podobné látky.
Nyní již k původnímu originálnímu prohormonu 1-AD znovuobjeveného Patrikem Arnoldem. Jedná se perorálně účinný přirozeně se vyskytující prohormon. Jeho biologická dostupnost bývá udávána vyšší než u ostatních nemethylovaných prohormonů. Míra konverze není přesně známá, spekuluje se o hodnotách okolo 5-25 procent. Bývá užíván v dávkách 400-800 mg i více, v délce 4-8 týdnů, s nárůstem hmotnosti okolo 2-5 kilogramů. Taktéž není přesné znám poločas rozpadu,bývá proto aplikován 2-3 denně v rovnoměrně rozvrženém časovém úseku. Pro zvýšenou biologickou dostupnost se nezřídka prodává pro sublinguální užití v kombinaci cyclodextriny, které rapidně zvyšují jeho využitelnost. Jedná se o relativně slabší nicméně účinný prohormon s velmi kladnými zpětnými vazbami uživatelů, jehož pověst částečně kazí právě častá záměna za již zmiňovanou látku 1-DHEA. často bývá užíván začátečníky jako první seznámení se s prohormony.
Svalové přírůstky v případě 1-AD představují velmi kvalitní svalovinu bez retence tekutin snadno udržitelnou i po vysazení. Znatelně zvyšuje tvrdost a kvalitu svalové hmoty, napumpování a sílu, nikterak však dramaticky,obvykle se tyto účinky začnou projevovat okolo druhého týdne cyklu. Je oblíbenou látkou dopingových hříšníků v obdobích diet. Osamoceně se 1-AD používá velmi raritně z důvodu poměrně velké letargie, ke které při jeho braní dochází. Obvykle je kombinován s 4-Androstenediolem, 4-DHEA či jako univerzální zesilovač účinků ostatních dopingových preparátů. Co se týče jaterní toxicity, ta nepředstavuje u 1-AD riziko, nulová je jeho konverze na DHT, nedochází k aromatizaci, obecně je velmi dobře snášen s minimem vedlejších účinků. Mezi nejčastější vedlejší účinky patří již zmíněna únava, bolesti kloubu, jelikož dochází k jejich vysušování a prokazatelně neblahý vliv má 1-AD na hladinu krevních lipidů, kdy zapříčiňuje pokles dobrého HDL a vzestup špatného LDL cholesterolu. U některých jedinců může evokovat vznik akné a padání vlasů. Dále pak snížení libida a při vysokých dávkách zvýšení krevního tlaku. Obecně lze říci, že se jedná o mírný, dobře snášený prohormon s dobrým poměrem svalových přírůstků a vedlejších účinků.
4-Androstenediol (4-AD)
Tento prohormon je schopný přímé konverze na testosteron a stejně jako v případě 1-Androstenediolu je často zaměňován za 4-Andro (4-DHEA), u kterého je pro převedení na testosteron nutná konverze nejdříve na 4-Androstenediol a až následně na testosteron. Pro zajímavost lze zmínit, že Patrik Arnold vlastní u toho prohormonu patent na zvyšování hladiny testosteronu u lidí.
4-Androstenediol byl zakázán některými státy v roce 2004, přesto je na prohormonovém trhu běžně k sehnání. Protože tato látka přímo zvyšuje plazmatické hladiny testosteronu a řadí se mezi tzv. "mokré" prohormony, nedochází zde k nedostatku androgenů podmíněným vedlejším účinkům jako je únava čí ztráta libida čili bývá používána buď samostatně a nebo nejčastěji jako doplněk k hormonálním látkám, které vypínají produkci vlastního testosteronu a sami o sobě vykazují slabou androgenní aktivitu, příkladem mohou být např. epistane, trenavar a právě schopnost zvyšovat retenci tekutin současně pomáhá potlačovat nepříjemně zvýšenou bolesti kloubu a šlach. Dalo by se říci, že 4-AD i 4-DHEA jsou univerzální náhradou za testosteron ve světě prohormonů, toto tvrzení je nicméně třeba brát s nadhledem, jelikož účinnosti testosteronu nedosahují. Dávkování se pohybuje v rozmezí 400-1000 mg po dobu 4-8 týdnů. Vzhledem ke krátkému poločasu rozpadu je tato sloučenina aplikována několikrát za den. Jedná se o velmi rychle působící prohormon, kdy již v prvním cyklu týdnu dochází k nárůstu hmotnosti, především vlivem retence tekutin, zvyšuje se síla, napumpování a prudce stoupá libido.
Pomocí 4-AD lze za období cyklu vybudovat okolo 4-6 kilogramů hmoty, z níž čast tvoří voda. Jaterní toxicita opět nepředstavuje problém, z vedlejších účinků je prokázaný především negativní dopad na poměr cholesterolu, zvýšení krevního tlaku, akné a mastná pokožka. Tyto vedlejší účinky jsou zpravidla podobné injekčnímu testosteronu avšak mírnějšího charakteru. Nejčastěji se 4-AD kombinuje s 1-AD, kdy nejvíce populární a nejúčinnější jsou již tekuté sublinguální směsi obou látek dohromady společně se sacharidy zvanými cyklodextriny (HBCD), které rapidně zvyšují průchod látek do krevní plazmy.
Přestože by se mohlo zdát, že se u těchto prohormonů jedná o látky bezpečné, je třeba mít na paměti jejich silné hormonální působení na organismus a s tím spojené narušení tvorby vlastního testosteronu, negativní vliv na prostatu, srdce a mnoho dalších více či méně závažných účinků objevujících se při užívání látek hormonální povahy.
Autor článku v žádném případě nenavádí k užívání jakýchkoliv zakázaných látek, text má pouze informativní charakter. V žádném případě neslouží jako návod či doporučení tyto látky užívat.
Komentáře